Kortikosteroid

Kelompok 4

1.      M.mustakim

2.      Moh.ali imron

3.      Moh.aminudin

4.      Moh.alim efendi

A.     DEFINISI

Kortikosteroid adalah suatu kelompok hormon steroid yang dihasilkan di bagian korteks kelenjar adrenal sebagai tanggapan atas hormon adrenokortikotropik (ACTH) yang dilepaskan oleh kelenjar hipofisis, atau atas angiotensin II. Hormon ini berperan pada banyak sistem fisiologis pada tubuh, misalnya tanggapan terhadap stres, tanggapan sistem kekebalan tubuh, dan pengaturan inflamasi, metabolisme karbohidrat, pemecahan protein, kadar elektrolit darah, serta tingkah laku1.

Kortikosteroid dibagi menjadi 2 kelompok berdasarkan atas aktivitas biologis yang menonjol darinya, yakni glukokortikoid (contohnya kortisol) yang berperan mengendalikan metabolisme karbohidrat, lemak, dan protein, juga bersifat anti inflamasi dengan cara menghambat pelepasan fosfolipid, serta dapat pula menurunkan kinerja eosinofil. Kelompok lain dari kortikosteroid adalah mineralokortikoid (contohnya aldosteron), yang berfungsi mengatur kadar elektrolit dan air, dengan cara penahanan garam di ginjal. Beberapa kortikosteroid menunjukkan kedua jenis aktivitas tersebut dalam beberapa derajat, dan lainnya hanya mengeluarkan satu jenis efek.

Hormon kortikosteroid dihasilkan dari kolesterol di korteks kelenjar adrenal yang terletak di atas ginjal. Reaksi pembentukannya dikatalisis oleh enzim golongan sitokrom P450.

Dalam bidang farmasi, obat-obatan yang disintesis sehingga memiliki efek seperti hormon kortikosteroid alami memiliki manfaat yang cukup penting. Deksametason dan turunannya tergolong glukokortikoid, sedangkan prednison dan turunannya memiliki kerja mineralokortikoid disamping kerja glukokortikoid.

B.      FARMAKOLOGI

Semua hormon steroid sama-sama mempunyai rumus bangun siklopentanoperhidrofenantren 17-karbon dengan 4 buah cincin yang diberi label A – D Modifikasi dari struktur cincin dan struktur luar akan mengakibatkan perubahan pada efektivitas dari steroid tersebut. Atom karbon tambahan dapat ditambahkan pada posisi 10 dan 13 atau sebagai rantai samping yang terikat pada C17. Semua steroid termasuk glukokortikosteroid mempunyai struktur dasar 4 cincin kolestrol dengan 3 cincin heksana dan 1 cincin pentana.

Hormon steroid adrenal disintesis dari kolestrol yang terutama berasal dari plasma. Korteks adrenal mengubah asetat menjadi kolestrol, yang kemudian dengan bantuan enzim diubah lebih lanjut menjadi kortikosteroid dengan 21 atom karbon dan androgen lemah dengan 19 atom karbon. Sebagian besar kolesterol yang digunakan untuk steroidogenesis ini berasal dari luar (eksogen), baik pada keadaan basal maupun setelah pemberian ACTH.9

Dalam korteks adrenal kortikosteroid tidak disimpan sehingga harus disintesis terus menerus. Bila biosintesis berhenti, meskipun hanya untuk beberapa menit saja, jumlah yang tersedia dalam kelenjar adrenal tidak cukup untuk memenuhi kebutuhan normal. Oleh karenanya kecepatan biosintesisnya disesuaikan dengan kecepatan sekresinya

C.    MEKANISME KERJA

                  Kortikosteroid bekerja dengan mempengaruhi kecepatan sintesis protein. Molekul hormon memasuki jaringan melalui membran plasma secara difusi pasif di jaringan target, kemudian bereaksi dengan reseptor steroid. Kompleks ini mengalami perubahan bentuk, lalu bergerak menuju nukleus dan berikatan dengan kromatin. Ikatan ini menstimulasi transkripsi RNA dan sintesis protein spesifik. Induksi sintesis protein ini merupakan perantara efek fisiologis steroid. Pada beberapa jaringan, misalnya hepar, hormon steroid merangsang transkripsi dan sintesis protein spesifik; pada jaringan lain, misalnya sel limfoid dan fibroblas hormon steroid merangsang sintesis protein yang sifatnya menghambat atau toksik terhadap sel-sel limfoid, hal ini menimbulkan efek katabolic.

D.    Golongan Obat korticosteroid,dosis danindikasi

Beberapa sedian kortikosteroid

Nama Generik		Bentuk Oral	Parentral	Topical	Topical pada mata
Desoksikortikosteron asetat		-	5mg/ml (minyak)	-	-
Fluodrokortison asetat		0,1mg	-	-	-
Kortisol/hidrokortison		5-20mg	25,50mg/ml(suspensi)	0,1-2% (krem,salep,losion)	0,2% (suspensi, salep)
Kortisol asetat		-	25mg/5ml (suspensi)	0,1-1% (krem,salep,lotion)	1,5%salep
Kortisol sipionat		2mg/ml (suspense)	-	-	-
Kortison asetat		5-25mg	25,50 mg/ml (suspensi)	-	-
Prednisone		5mg	-	-	-
Prednisolon		5mg	-	-	-
Metilprednisolon		4mg	40mg/ml	-	-
6-metilprednisolon		4mg	20,40,80 mg/ml	0,25, 1%	-
Metilprednisolon Na suksinat		-	40-1000mg (bubuk)	-	-
Deksametason		0,5mg/ml	4mg/ml	0,01 – 0,1%	0,1%
Deksametason aksetat		-	2-16mg/ml	-	-
Deksametason Na-fosfat		-	4-24mg/ml	0,1%	0,05,01%
Parametason asetat		1,2mg	-	-	-
Flusinolon asetonid		-	-	0,01-0,2%	-
Flumetason pivalat		-	-	0,025% krem	-
Betametason		0,6mg	-	-	-
Betametason dipropionat		-	-	0,05,0,1%	-
Betametason valerat		-	-	0,01,01%	-
Triamsinolon		4mg	-	-	-
Triamsinolon asetonid		-	40mg/ml (suspensi)	0,1,05Mg (krem dll)-	-
Triamsinolon diasetat		2dan 4mg/5ml (sirup)	25,40mg/ml (suspensi)	-	-
Halsinonid	-		-	0,025, 0,1%	-